Pregabalin abụghị GABAA ma ọ bụ GABAB agonist.
Pregabalin bụ gabapentinoid ma na-eme ihe site na igbochi ụfọdụ ọwa calcium. Kpọmkwem ọ bụ njikọ nke saịtị enyemaka α2δ nke ụfọdụ chanel calcium na-adabere na voltaji (VDCCs), wee si otú a na-eme ihe dị ka ihe mgbochi nke α2δ subunit nwere VDCC. Enwere subunits α2δ abụọ na-ejikọta ọgwụ, α2δ-1 na α2δ-2, na pregabalin na-egosi mmekọrịta yiri nke ahụ maka (ya mere enweghị nhọrọ n'etiti) saịtị abụọ a. Pregabalin na-ahọrọ na njikọ ya na mpaghara α2δ VDCC. N'agbanyeghị eziokwu ahụ bụ na pregabalin bụ analog GABA, ọ naghị ejikọta ya na ndị na-anabata GABA, ọ dịghị agbanwe n'ime GABA ma ọ bụ onye ọzọ GABA agonist agonist na vivo, ọ dịghịkwa agbanwegharị GABA njem ma ọ bụ metabolism. Agbanyeghị, achọpụtara pregabalin na-emepụta mmụba dabere na dose na nkwupụta ụbụrụ nke L-glutamic acid decarboxylase (GAD), enzyme nke na-ahụ maka imepụta GABA, yabụ nwere ike ịnwe mmetụta GABAergic na-apụtaghị ìhè site na ịbawanye ọkwa GABA na ụbụrụ. Enweghị ihe akaebe ọ bụla ugbu a na mmetụta nke pregabalin bụ usoro ọ bụla na-akwado ya karịa igbochi α2δ nwere VDCC. N'otu aka ahụ, mgbochi nke α2δ-1 nwere VDCCs site na pregabalin na-egosi na ọ bụ ya kpatara mmetụta anticonvulsant, analgesic, na anxiolytic.
L-leucine na L-isoleucine endogenous α-amino acid, nke yiri pregabalin na gabapentinoids ndị ọzọ na usoro kemịkalụ, bụ njikọ doro anya nke mpaghara α2δ VDCC nwere njikọ yiri nke gabapentinoids (dịka, IC50 = 71 nM maka L- isoleucine), ma dị na mmiri cerebrospinal mmadụ na mkpokọta micromolar (dịka ọmụmaatụ, 12.9 μM maka L-leucine, 4.8 μM maka L-isoleucine). A na-eche na ha nwere ike ịbụ njikọ dị n'akụkụ nke subunit nakwa na ha nwere ike imegide mmetụta nke gabapentinoids. N'otu aka ahụ, ebe gabapentinoids dị ka pregabalin na gabapentin nwere njikọ nanomolar maka mpaghara α2δ, ike ha dị na vivo dị na obere micromolar dị ala, na asọmpi maka njide site na L-amino acids endogenous ka ekwuru na ọ ga-abụ ihe kpatara esemokwu a.

Achọpụtara Pregabalin nwere njikọ dị elu okpukpu isii karịa gabapentin maka α2δ nke nwere VDCC n'ime otu ọmụmụ. Otú ọ dị, nchọpụta ọzọ chọpụtara na pregabalin na gabapentin nwere njikọ yiri nke ahụ maka recombinant mmadụ α2δ-1 subunit (Ki = 32 nM na 40 nM, n'otu n'otu). N'ọnọdụ ọ bụla, pregabalin dị okpukpu 2 ruo 4 nwere ike karịa gabapentin dị ka ihe mgbakasị ahụ na, n'ime anụmanụ, ọ na-egosi na ọ nwere ike ugboro 3 ruo 10 karịa gabapentin dị ka ọgwụ mgbochi.